青蒿素是1972年发现的。自20世纪70年代初发现青蒿素以来，青蒿素类药物给世界抗疟事业带来了曙光，青蒿素的有效性、安全性和廉价性使其成为抗疟疾的一线药物，已挽救了数以百万的生命。青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
目录 1 拼音 2 英文参考 3 青蒿素概述 4 青蒿素的来源 5 青蒿素的临床研究 6 青蒿素药典标准 6.1 品名 6.1.1 中文名 6.1.2 汉语拼音 6.1.3 英文名 6.2 结构式 6.3 分子式与分子量 6.4 来源（名称）、含量（效价） 6.5 性状 6.5.1 熔点 6.5.2 比旋度 6.6 鉴别 6.7 检查 6.7.1 有关物质 6.7.2 干燥失重 6.7.3 炽灼残渣 6.8 含量测定 6.8.1 色谱条件与系统适用性试验 6.8.2 测定法 6.9 类别 6.10 贮藏 6.11 版本 7 青蒿素说明书 7.1 青蒿素的别名 7.2 外文名 7.3 青蒿素的适应症 7.4 用量用法 7.5 注意事项 7.6 规格 附： * 青蒿素相关药品说明书其它版本 1 拼音 qīng hāo sù 2 英文参考 artemisia annua [湘雅医学专业词典] 3 青蒿素概述 青蒿素亦称黄花蒿素。是从中药青蒿（黄花蒿）中分离的抗恶性疟疾的一种过氧化物倍半萜类成分。无色针状结晶。 4 青蒿素的来源 存在于菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.叶。 5 青蒿素的临床研究 对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效。对实验动物毒性很低，在机体内吸收快、分布广、排泄快。其抗疟机理是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。本品治疗间日疟、恶性疟平均原虫转阴时间快于氯喹，临床治疗中未见毒副作用，特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。通过对青蒿素进行结构改造，找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯钠，前者口服剂量只需青蒿素的l/6～1/8，且无苦味；后者易溶于水，可用于凶险型疟疾的静脉注射抢救。 6 青蒿素药典标准 6.1 品名 6.1.1 中文名 青蒿素 6.1.2 汉语拼音 Qinghaosu 6.1.3 英文名 Artemisinin 6.2 结构式 6.3 分子式与分子量 C15H22O5 282.34 6.4 来源（名称）、含量（效价） 本品为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）八氢3,6,9三甲基3,12桥氧12 H吡喃[4,3j]1,2苯并二塞平10（3H）酮。按干燥品计算，含C15H22O5应为98.0%～102.0%。 6.5 性状 本品为无色针状结晶，味苦。 本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。 6.5.1 熔点 本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为150～153℃。 6.5.2 比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+75°至+78°。 6.6 鉴别 （1）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加碘化钾试液0.4ml，稀硫酸2.5ml与淀粉指示液4滴，立即显紫色。 （2）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加盐酸羟胺试液0.5ml与氢氧化钠试液0.25ml，置水浴中微沸，放冷后，加盐酸2滴和三氯化铁试液1滴，立即显深紫红色。 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》220图）一致。 6.7 检查 6.7.1 有关物质 取本品，加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取0.5ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1） 5ml，置10ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（2）;另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品，加丙酮溶解并释稀制成每1ml中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（沸程60～90℃）－丙酮－冰醋酸（8：2：0.1）为展开剂，展开15cm以上，取出，晾干，喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加热10～20分钟至斑点清晰，系统适用性试验溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点，深于对照溶液（2）主斑点颜色（0.25%）且不深于对照溶液（1）主斑点颜色（0.5%）的斑点不得多于1个，其他杂质斑点均不得深于对照溶液（2）所显主斑点的颜色（0.25%）。 6.7.2 干燥失重 取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 6.7.3 炽灼残渣 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 6.8 含量测定 照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 6.8.1 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（60：40）为流动相；检测波长为210nm。取本品和双氢青蒿素对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色谱仪，双氢青蒿索呈现两个色谱峰，青蓠素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0；理论板数按青蒿素峰计算不低于3000。 6.8.2 测定法 取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取青蒿素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 6.9 类别 抗疟药。 6.10 贮藏 遮光，密封保存。 6.11 版本 《中华人民共和国药典》2010年版 7 青蒿素说明书 7.1 青蒿素的别名 黄蒿素;黄花蒿素 ,青蒿素 7.2 外文名 Arteannuin ,Artemisinin 7.3 青蒿素的适应症 青蒿素为我国首次从黄花蒿提出的一种新的抗疟有效成分。是一种高效，速效的抗疟药，用于间日疟，恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。青蒿素对血吸虫亦有杀灭作用。 7.4 用量用法 1.深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2、3日各肌注100mg，总剂量500mg（个别重症第4日再给100mg），或连用3日，每日肌注300mg，总量900mg。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内注完。 2.口服：先服1g，6～8小时再服0.5g，第2、3日各服0.5g，疗程3日，总量为2.5g。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内服完。 7.5 注意事项 1.注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。 2.个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。 3.少数病人有轻度恶心、呕吐、腹泻等不良反应，不加治疗亦可很快恢复正常。 7.6 规格 片剂 :50mg,100mg.
